ANTIHISTAMIN

ANTIHISTAMIN

I.Pengertian Histamin

               Histamin adalah senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel mast dan peredaran basofil yang berperan dalam fisiologis tubuh. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada kompleks heparin-protein dalam sel mast sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan senyawa alergen. Senyawa allergen berupa debu, spora, racun, cuaca, detergen, makanan dan beberapa turunan amin. Histamin cepat di metabolisis melalui reaksi oksidasi, N-metilasi, dan asetilasi.

                  

Menurut Siswandono dan Soekardjo (2000) Histamin menimbulkan efek yang bervariasi pada beberapa organ, antara lain yaitu:

1.      Vasodilatasi kepiler sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein sehingga menyebabkan sembab, rasa gatal, dermatitis, dan urtikaria.

2.      Merangsang sekresi asam lambung sehingga menyebabkan tukak lambung

3.      Meningkatkan sekresi kelenjar

4.      Meningkatkan kontraksi otot polos bronkus dan usus

5.      Mempercepat kerja jantung

6.      Menghambat kontraksi uterus

Efek diatas pada umumnya merupakan fenomena alergi dan pada keadaan tertentu kadang-kadang menyebabkan syok anafilaksis yang dapat berakibat fatal. Mediator reaksi hipersensitivitas adalah antibodi IgE yang terikat pada sel sasaran, yaitu basofil, platelet, dan sel mast. Sel sasaran tersebut dapat melepaskan mediator kimia, serotonin, bradikinin, heparin, asetilkolin.

II. Fungsinya

-Memiliki peran utama dalam proses peradangan dan pada system daya tangkis,

-Kerjanya berlangsung melalui tiga reseptor H1, H2. H3

III. Mekanisme Kerja  

Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu H1, H2, H3 Interaksi histamine dengan reseptor H1 menyebabkan kontraksi otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vascular dan meningkatkan sekresi mucus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein menyebabkan sembab, pruritik,  dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis H1.

            Interaksi Histamin dengan resptor H2 dapat meningkatka selresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambungdisebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis H2.

            Reseptor H3 adalah reseptor histamine yang terletak pada ujung saraf aringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamine, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok oleh antagonis H3.

IV. Antihistamin

            Antihistamin dalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamine didalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2, H3.

·         Pembagiannya:

1.H1-Bloker(Antihistamin klasik)

Generasi 1: Prometazin, oksomemazin,tripennamin, difenhidramin, meklizin,

Generasi 2: Astemizol, terfenadine,fexofenadine. Levoxetirizine, loratadine

2. H-2 Bloker(Penghambat asam)

Ranitidin, simetidin,femotidin,nizatidin, roksatidin.

V. Mekanisme kerja antihistamin

Prosesnya bermulasaat ada antigenmasuk kedalam tubuh,

-Bagi individu yang hipersensutive sel mast akan dikelilingi oleh IgE

-IgE antibody akan mengikat antigen yang kemudian sel mast akan  mengalami degranulai sehingga histamine, serotonin, bradikinin, dan asam arachnoid akan diubah menjadi prostaglandin, Hal ini akan menarik perhatian makrofag sehingga mengakibatkan kerusakan pada jaringan tubuh manusia.

- Kerja antihistamin pada saat pelepasan histamine pada sel mast, sehingga histamine tidak bias memberikan efen brnco kontriksi, vasodilatasi dan pembengkakan.

VI. Kontraindikasi

-          Beberapa obat antihistamin sangat tidak disarankan pada wanita hamil. Obat antihistamin yang masih diperbolehkan adalah sinarizin,mebhidrolin, dan siproheptadin.yang kemungkinan masuk kedalam tubuh melalui air susu adalah terfeadin, setirizin dan loratazin.

-          Pada kasus glaucoma

VII. Efek samping

-          Efek sedative

-          Efek sentral (pusing, gelisah letih, lesu dan tremor)

-          Gejala mual dan muntah

-          Efek antikolenergis(mulut kering, gangguan akomodasi saluran cerna sembelit, dan retensi urin)

-          Efek antiserotonin meningkatkan nafsu makan

Berikut Video antihistamin

https://www.youtube.com/watch?v=p2MTDdRGbRw

Permasalahan

1.      Histamin adalah suatu senyawa yang ada di dalam tubuh ketika kondisi tubuh dihadangkan oleh antigen dan bentuk responnya berupa alergi. Mengapa obat antihistamin hanya dapat berperan untuk bersaing dengan histamine tetapi tidak dapat menghilangkan histamine?

2.      Bagaimana peran obat antihistamin antara antagonis H1 dan H2 dimana penderita mengalami kondisi yang bersamaan yaitu tukak lambung dan memakan telur akibatnya timbul alergi?

DAFTAR PUSTAKA

Siswandono dan Soekardjo. 2000. Kimia medisinal edisi 2. Airlangga university press: Surabaya.

Ganiswara, S.G. 1995.Farmakologi dan Terapi edisi 4. Jakarta: Universitas Indonesia press.