ANTIKONVULSI
I.Pengertian
Obat antikejang
adalah senyawa kimia yang secara selektif dapat menekan sistem saraf
pusat dan digunakan untuk mengontrol dan mencegah serangan tiba-tiba dari
epilepsi tanpa menimbulkan depresi pernapasan. Epilepsi adalah gejala kompleks yang dikarakteristik oleh
kambuhnya serangan hebat disritmia otak disertai dengan gangguan atau hilangnya
kesadaran dan kadang-kadang disertai dengan pergerakan tubuh (kejang), biasanya
waktunya pendek dan terjadi pada orang tertentu.
II. Serangan epilepsi dapat
diklasifikasi sebagai berikut,
1. Serangan kejang parsial
a.
Gejala
sederhana(gejala motorik,sensorik, dan autonomik)
b.
Gejala
kompleks (gejala pada kesadaran, gejala kognitif,afektif atau psikosensori, dan
gejala psikomotor)
2. Serangan kejang generalis
a.
Primer
(petit mal sederhana atau komplek, serangan mioklonik dan atonik, serangan
klonik, tonik dan klonik-klonik atau grand mal dan serangan mal dan serangan
unilateral)
b.
Sekunder
3. Serangan kejang yang tidak diklasifikasikan
4. Status epileptikus.
III. Mekanisme kerja obang antikejang
Pada umumnya banyak obat antikejang mempunyai dua
struktur yang karakteristik yaitu gugus yang bersifat polar, biasanya gugus
imido dan gugus yang bersifat lipofil. Antikejang yang mempunyai struktur
sederhana, kemungkinan berinteraksi secara tidak selektif dan menimbulkan
beberapa tipe kerja, sedang struktur yang lebih kompleks menunjukkan keselektifan
yang lebih besar dan spektrum kerja yang lebih kompleks menunjukkan keselektifan
yang lebih besar dan spektrum kerja yang lebih sempit.
Obat
anti epilepsi (OAE) bekerja melawan bangkitan melalui berbagai target seluler,
sehingga mampu menghentikan aktivitas hipersinkroni pada sirkuit otak.
Mekanisme kerja OAE dapat dikategorikan dalam empat kelompok utama :
(1) modulasi voltage-gated ion channels,
termasuk natrium,kalsium, dan kalium;
(2)
peningkatan inhibisi GABA melalui efek pada reseptor GABA-A, transporter GAT-1
GABA, atau GABA transaminase;
(3)
modulasi langsung terhadap pelepasan sinaptik seperti SV2A dan α2δ; dan
(4)
inhibisi sinap eksitasi melalui reseptor glutamat ionotropik termasuk reseptor
AMPA.
Efek utama adalah modifikasi mekanisme
burst neuron dan mengurangi sinkronisasi pada neuron. OAE juga menghambat
firing abnormal pada area lain. Beberapa bangkitan, misalnya bangkitan absans
tipikal disebabkan karena sinkronisasi talamokortikal, sehingga OAE yang
bekerja menghambat mekanisme tersebut efektif untuk mengobati bangkitan absans
tipikal. Kebanyakan target OAE adalah pada kanal natrium, kalium, dan reseptor
GABA-A 3.
IV. Obat kejang berdasarkan
struktur kimianya, yaitu:
1.
Turunan
barbiturate
2.
Turunan
hidantoin
3.
Turunan
oksazolidindion
4.
Turunan
suksinimida
5.
Turunan
benzodiazepine
6.
Turunan
valproate
7.
Turunan
dibenzazepin
8.
Turunan
lain-lain
1. Turunan
Barbiturat
-Digunakan
untuk epilepsi, tetapi efeknya kurang selektif
-untuk
mengontrol serangan grand mal dan parsial (psikomotor)
-Contohnya:
fenobarbital, mefobarbital, metarbarbital, primidon
a. Fenobarbital
- Contohnya :Luminal
- Untuk menguntrol serangan grand mal lebih efektif
dibanding petit mal
- Masa
kerja yang panjang
- Dosis: Oral 3x sehari @25-75 mg, maksimal
400 mg(dalam 2 dosis).
b. Metarbital
- Untuk
mengontrol grand mal, petit mal, mioklonik atau tipe campuran
-
Dosis: 100 mg, 1-3 dd.
c. Primidon
- Contohnya: Mysoline
-Turunan 2-deoksi dari fenobarbital
-Digunakan untuk mengontrol grand mal, psikomotor
-
Diabsopsi oleh saluran cerna dengan cepat, kadar darah tertinggi dicapai
setelah 3 jam
Pemberian
-waktu paruh
±10 jam
- Dosis: Dimulai 4x sehari @
500mg, hari ke-4 250mg, dan hari ke-11 25mg.
2.
Turunan Hidantoin
-Digunakan untuk
serangan grand mal, parsial(psikomotor), kurang efektif untuk petit mal
-Contohnya, fenitoin
Na, mefenitoin, etotoin.
a. Fenitoin Na
- Contohnya:
Difenilhidantoin Na, Dilantin
- Obat
antikejang dengan sifat sedative sangat rendah
-Digunakan
untuk mengntrol serangan grand mal terutama dikombinasi dengan
fenobarbital, untuk serangan parsial(psikomotor),
tidak untuk serangan petit
-Dosis:
oral 1-2x sehari, @200-600mg
-Efek
samping: meningkatkan hyperplasia, gingival pada anak-anakdan hiperaktivitas
-Waktu
paruh ±24 jam.
b. Mefenitoin
-Jarang digunakan untuk
obat kejang karena menimbulkan hepatotoksik, dermatitis, anemia aplastik.
c. Etotoin
-Mempunyai antikejang
lebih rendah disbanding fenitoin dan menimbukan efek sedasi yang lebih besar
-Waktu paruh ±3-11 jam.
3.
Turunan Oksazolidindion
-Digunakan untuk
serangan petit mal, tidak efektif untuk serangan grand mal
-Efek samping: iritasi
lambung,pusing, mual, gangguan penglihatan yang paling serius menimbulkan
anemia aplastik, depresi sumsum tulang belakang, dan kerusakan ginjal.
-Contoh: Trimetadion
dan parametadion.
a. Trimetadion
-Pra obat
-dimetabolisme
(N-demetilasi) menjadi senyawa aktif dimetadion
-diabsopsi dalam
saluran cerna dengan cepat
-Waktu paruh ±16 jam.
b. Parametadion
-Aktivitas sama dengan
trimetadian, efek samping rendah
-Aborpsi obat dalam
saluran cerna cepat
-Dimetabolisme menjadi
N-demetilasi menjadi senyawa aktif N-desmetilparametadion
-Waktu paruh ±16 jam.
4.
Turunan Suksinimida
-Aktivitas yang moderat terhadap serangan petit dan tidak
efektif terhadap grand mal
-Aktivitasnya relative sama dengan
turunan oksazolidindion tetapi efek sampingnya lebih rendah
-Contohnya:
fensuksimid, metsuksimid, etosuksimid
a. Etoksuksimid
-Contohnya: Zarontin
-Untuk pengobatan
serangan petit mal dan serangan mioklonik
-Diabsorpsi dalam
saluran cerna dengan cukup baik, jika pemberian oral
-Ekskresinya melalui
ginjal
- Waktu paruh ±40-60
jam
-Dosis : 2x sehari
@250-500mg.
b. Metsuksimid
-Aktivitas antikejang
lebih tinggi disbanding fensuksimid dan etoksuksimid
-Toksisitas lebih besar
-Absorpsi dalam saluran
cerna lebih cepat
-Waktu paruh ±3 jam.
5.
Turunan Benzodiazepin
-merupakan penekan SSP yang terutama untuk sedative-hipnotik
dan relaksasi otot
-efektif untuk pengobatan serangan epilepsy, penggunaannya
terbatas karena cepat menimbulkan toleransi
-Contoh: Klordiazepoksid,diazepam,
klobazam,flurazepam,lorazepam dan klonazepam.
a. Daizepam
-untuk pengobatan status epileptikus akut bila diberikan
secara parenteral
-masa kerja pendek, sehingga pengontrolan jangka pendek
kurang efektif
-biasanya dikombinasi dengan fenobarbital
-Dosis: oral 2-3x sehari, @2-5mg, I.V: 0,15-0,25mg/kgbb,
dapat diulang setelah 15 menit bila diperlukan.
b. Klonazepam
-Contohnya: Rivotril
-untuk penekan SSP dengan masa kejang yang panjang, efektif
untukmengontrol serangan petit mal dan mioklonik
-absorbsi saluran cerna cepat dan sempurna
-Waktu paruh ±20-60
jam
-Dosis: 2-4mg/hari.
6. Turunan Asam Valproat
-Digunakan untuk
antikejang
-contohnya: asam
valproat, divalproex Na, valpromid.
a. Asam valproate
- contohnya: depakene, leptilan
- untuk pengobatan
serangan petit mal, dan mioklonik, meningkatkan kadar GABA di otak,
Aktivitas asam
valproate terhadap serangan petit mal lebih tinggi disbanding klonazepam, tetapi aktivitas terhadap serangan mioklonik
lebih rendah
- Efek sampingnya relative rendah
- Absorpsinya cepat di saluran cerna
- Wakt paruh ±12jam
- Dosis awal: 5-15mg/kgbb/hari dalam dosis terbagi.
b.Divalproex sodium
-Contohnya: Depakote
-sifat dan kegunaan
sama dengan asam valproate
- -Dosis awal : 15mg/kgbb/hari dalam dosis terbagi.
7. Turunan Dibenzazepin
-Contoh: Karbamazepin
a. Karbamazepin
-Contoh: tetgretol, temporal
-Digunakan untuk obat antikejang
untuk mengontrol serangan epilepsy parsial, grand mal, dan petit mal.
-Efek samping relative rendah
dibandingkan fenitoin, seperti mengantuk, iritasi lambung
-Terpilih sebagai obat neuralgia
trigeminal dan glosofaringeal
-Diabsorbsi secara lambat di
saluran cerna
-waktu paruh ±36jam
Dosis: 400mg/hari.
b.Okskarnazepin
-Turunan keto dari karbamazepin
-Sifat dan kegunaan mirip dengan karbamazepin
-Dosis awal: 300mg/hari, Dosis ditingkatkan: 600-1200mg/hari,
dalam dosis terbagi.
8.
Turunan lain-lain
a. Lamotrigin
-contoh: lamictal
-obat antikejang yang
kuat
-mencegah serangan
parsial seizure dan tonik klonik
-Dosis awal: 50 mg 1
dd selama 2 minggu, dilanjutkan 50mg 2
dd selama 2 minggu, dosis pemeliharaaan: 100 mg 2 dd.
b. Gabapentin
-senyawa analog
GABA(g-aminbutiric acid), merupakan GABA mimetic yang mampu menembus sawar
darah otak dan menghambat uptake GABA.
-digunakan untuk
mencegah serangan parsial seizure
-Dosis: 300mg 3 dd.
c.Vigabatrin
-bekerja sebagai
antikejang dengan cara menghambat secara irreversible degradasi
neurotransmitter GABA
-digunakan untuk
antikejang yang tidak dapat dikontrol oleh obat antikejang yang lain
-dosis: 500mg, 2-4 dd.
d.Topiramat
-struktur relative
berbeda dengan obat kejang lainnya
-merupakan monosakarida
yang tersubstitusi dengan gugus sulfamat
-digunakan sebagai obat
penunjang pada pengobatan parsial seizure
-Dosis: 100-200 mg 2dd.
Pertanyaan:
1.
Mengapa mekanisme kerja
obat antikejang ada empat tipe?
2.
Bagaimana penerapan
obat antikejang untuk anak balita yang kejang?
3
Daftar Pustaka
Siswandono
dan soekardjo.2000. kimia medisinal edisi
2. Airlangga university press: Surabaya.
Husna, M dan Kurniawan. 2017. mekanisme
kerja obat anti epilepsi secara biomolekuler biomolecular mechanism of anti
epileptic drugs. Journal Biomolecular Mechanism of Anti Epileptic
Drugs. 4(1):38-45.
-
This comment has been removed by the author.
ReplyDeleteHai, kak nurul..
ReplyDeleteSaya mencoba menjawab pertanyaan no. 1..Mekanismenya secara umum yaitu dengan memblok kanal ion Na, Ca sehingga sel saraf stabil, kemudian,menyebabkan meningkatnya tranmisi inhibitor GABA-ERGIK dan bersama pula meningkatnya tranmisi glutamat
Nah, terima kasih buat jawabannya ega, bole nanyak tidak, GABA ERGIK itu apa? GABAnya tahu, tapi ERGIK nya kurang paham.
DeleteHai nurul...
ReplyDeleteSaya akan menjawab pertannyaan no 2, kejang demam adalah bangkitan kejang pada bayi dan anak yang terjadi pada kenaikan suhu tubuh (suhu rektal lebih dari 38°C) akibat suatu proses di luar otak (ekstrakranial). kejang demam terjadi akibat adanya peningkatan suhu tubuh pada anak yang mempunyai ambang kejang rendah (mudah mendapatkan kejang). Berikan diazepam rektal. Obat yang praktis diberikan oleh orangtua adalah diazepam rektal 5 mg untuk anak dengan berat badan 10 kg.
Namun jangan diberikan bila kejang telah berhenti.
Terima kasih asima buat jawabannya. berarti rekomendasinya obat kejang diazepam ya dengan rute pemberiaan rektal . okedeh
DeleteHai kak nu, dsni saya akan mencoba mnjwb soal nomor 2:
ReplyDeletePenanganan yang dilakukan bila balita kejang
1.Tetap tenang dan tidak panik
2.Kendurkan pakaian yang ketat, terutama di sekitar leher. Miringkan posisi anak.
3.Jangan memasukkan apa pun ke dalam mulut.
4.Bersihkan muntahan atau lendir di mulut atau hidung.
5.Berikan diazepam rektal. Obat yang praktis diberikan oleh orangtua adalah diazepam rektal 5 mg untuk anak dengan berat badan 10 kg.
6.Namun jangan diberikan bila kejang telah berhenti.
7.Ukur suhu, awasi dan catat lama serta bentuk kejang. Tetap bersama anak selama kejang.
8.Bawa ke dokter atau rumah sakit bila kejang berlangsung 5 menit atau lebih.
Halo nurul
ReplyDeleteSaya mau bertanya,toksisitas obat konvulsi itu apa ya?
Terimakasih😊
Hai nurul,saya mau bertanya,berapa dosis yang tepat kejang pada anak?
ReplyDeleteHai arion, menurut nurul sih contoh obatnya seperti diazepam, karen untuk anak-anak yang kejam rute pemberiannya yang tepat adalh melalui rektal, kemudian untuk dosisnya 5 mg yaitu untuk anak dengan berat badan 10 kg. bagaimana arion?
DeleteAssalamualaikum nurul zhikra bagaimana kita bisa menghindari penyakit kejang?
ReplyDeletewaa'laikumussalam kk, nurul mencoba menjawab pertanyaan kakak. Nah untuk mencegah atau menghindarinya caranya,
DeleteBerikut adalah beberapa hal yang dapat mencegah risiko kambuhnya kejang epilepsi:
1.Perbanyak jam tidur setiap malam, cobalah untuk mengatur jadwal tidur yang teratur, dan melakukan dengan disiplin
Kita bisa mencoba untuk mengatur stress dan mempelajari teknik relaksasi yang bisa menenangkan otak, tubuh serta pikiran guna mencegah epilepsi muncul.
2.Hindari mengonsumsi narkoba dan alkohol
3.Hindari cahaya yang terang, lampu kelap-kelip, dan rangsangan visual lainnya yang bisa memicu kaget
4.Kurangi waktu Anda menonton TV dan berada di komputer
5.Kurangi bermain video game
6.Terapkan pola makan sehat dan diet untuk mencegah epilepsi
Demikian kakak menurut nurul
Assalamualaikum nurul zhikra, pembahasan yg nurul buat sangat menarik, nabila mau nanya Obat yang paling cepat bekerja dan menghasilkan hasil yang optimal bagi balita/anak-anak obat apa ya?
ReplyDeletewaa'laikumussalam, menurut nurul diazepam nabila, karena dosisnya kecil, tetapi rute pemberiannya melalui rektal sehingga efek terapinya langsung ke sasaran target
DeleteAssalamualaikum kak nurul, disini saya mau bertanya dengan terjadinya kejang, tentu ada kejut shock bagaimakah dampaknya?
ReplyDeletewaa'laikumussalam. nurul mencoba menjawab Eva
DeleteStep (kejang demam) terjadi akibat terjadinya locatan arus listrik di otak yang terganggu karena demam. Kejang demam yang terjadi kurang dari 15 menit lamanya, kondisi setelah kejang anak tetap sadar, tidak terjadi gejala sisa akibat kejang seperti kelumpuhan otot-otot tungkai, tidak terjadi gangguan tumbuh kembangnya, kejang tidak terjadi berulang-ulang, biasanya tidak mengkhawatirkan. Terlebih bila kondisi saat ini ia tetap seperti biasa.
Jadi, insya allah tidak ada hal yang mengkhawatirkan.
Hai, nuurul
ReplyDeleteSaya mencoba menjawab pertanyaan no. 1..Mekanismenya secara umum yaitu dengan memblok kanal ion Na, Ca sehingga sel saraf stabil, kemudian,menyebabkan meningkatnya tranmisi inhibitor GABA-ERGIK dan bersama pula meningkatnya tranmisi glutamat
Hay nurul.
ReplyDeleteSaya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2.
Untuk mengantisipasinya, Anda bisa menyediakan obat kejang pada anak di rumah. Sediakanlah obat penurun panas dan obat antikejang yang telah diresepkan dokter anak sebagai antisipasi terhadap kejang demam pada balita yang dapat terjadi secara tiba-tiba. Obat kejang pada anak ini harus diberikan dalam dosis yang tidak berlebihan. Jangan gunakan obat kejang pada anak tanpa resep dokter, terlebih dalam dosis yang berlebihan.
baiklah saya akan menjawab pertanyaan nmor 2, bahwa kejang pada balita diawali dengan suhu tubuh yang terlalu tinggi, untuk penerapan obat yang diberikan harus disesuaikan dengan resep dokter, tidak bisa diberikan sembarangan obat pada balita
ReplyDelete