ANALGETIK

ANALGETIK
A.    Pengertian
Analgetik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi Sistem saraf pusat secara selektif. Analgetik digunakan untuk mengurangi rasa sakit (meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit) tanpa mempengaruhi kesadaran.

B.     Penggolongan Analgetika
Penggolongan analgetik :
1.      analgetik narkotika (morfin, meperidin, metadon, dsb.)
Analgetk narkotik dapat menekan fungsi sistem saraf pusat  secara selektif.

Mekanisme kerja:
analgesik dengan pengikatan obat dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord.

Struktur (dalam morfin):
a.       Struktur bidang datar yang mengikat cincin aromatik obat melalui ikatan van der wals.
b.      Tempat anionik yang berinteraksi dengan pusat muatan positif obat.
c.       Lubang yang sesuai untuk –CH2-CH2- dari proyeksi cincin piperidin.

Hubungan Struktur Aktifitas Turunan Morfin:
a.       eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas analgesik
b.      eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik
c.   perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik.
d.      pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat meningkatkan aktivitas analgesik
e.       hidrogenasi ikatan rangkap C7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi
f.       substansi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesik
g.      pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 menurunkan aktivitas
h.      pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas
Contoh obat :morfin, codein, etilmorfin, heterooksida, asetil morfin, dihidromorfin, normorfin.

2.      analgetika non narkotik (analgetik-antipiretik dan NSAID)
Analgetik non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat (analgetika ringan), juga sebagai antipiretik dan anti radang.

Mekanisme kerja:
a.      analgesik dengan menghambat secara langsung dan selektif enzim pada system saraf pusat yang mengkatalisis prostaglandin yang mencegah sensitisasi reseptor rasa nyeri.
b.      Antipiretik dengan meningkatkan eliminasi panas
c.       antiradang dengan menghambat biosintesis prostaglandin dan mekanisme lainnya.

Penggolongan Analgetik non Narkotik:
a. analgetik-antipiretik
-turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid, fanasetin)
-turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron, propifenazon)
b. antiradang bukan steroid [NSAID]
-turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida, asetosal)turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon, sulfinpirazon)
-turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)
-turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen)
-turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat, fentiazak)
-turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam)
-turunan lain-lain (benzidamin, asam niflumat)

Hubungan struktur aktivitas :
a. senyawa anion salisilat aktif sebagai antiradang, gugus karboksilat penting untuk aktivitas dan letak gugus hidroksil harus berdekatan dengannya.
b. turunan halogen dapat meningkatkan aktivitas tetapi toksisitas lebih besar
c. adanya gugus amino pada posisi 4 akan menghilangkan aktivitas
d. pemasukkan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan metabolisme (hidrolisis gugus asetil) menjadi lebih lambat.
e. adanya gugus aril yang hidrofob pada posisi 5 dapat meningkatkan aktivitas.
Contoh : Turunan Asam Salisilat

 (asam mefenamat, asam flufenamat, asam meklofenamat, glafenin, floktafenin)

Hubungan struktur aktivitas :
a.cincin benzen yang terikat atom N memiliki subtituen pada posisi 2, 3, dan 6 akan meningkatkan aktivitas
b.jika gugus-gugus pada N-aril berada diluar koplanaritas asam antranilat maka aktivitas meningkat
c.penggantian atom N pada asam antranilat dengan gugus isosterik seperti O, S, dan CH2 menurunkan aktivitas.

 (Ibufenak, ibuprofen, ketoprofen, fenoprofen, diklofenak, flurbiprofen, laksoprofen)
Hubungan struktur aktivitas :
a.       pemisahan dengan lebih dari satu atom C akan menurunkan aktivitas
b.      adanya gugus a-metil pada rantai samping asetat dapat meningkatkan aktivitas antiradang
c.       adanya a-subtitusi menyebabkan senyawa bersifat optis aktif dan terkadang isomer satu (isomer S) lebih aktiv dari isomer lainnya.
d.      turunan ester dan amida memiliki aktivitas antiradang karena secara invivo dihidrolisis menjadi bentuk asamnya.


Permasalahan:
1.      Bagaimana obat analgetik samapi ke reseptor?
2.      Struktur yang bagaimana atau unsur apa yang sangat mempengaruhi efek pereda nyeri?
3.      Mengapa antipiretik disbanding berdua dengan analgesic?

Daftar pustaka
Siswandono dan Soekardjo, B. 2000. Kimia Medisinal 1. Airlangga University Press:
Surabaya.
Wilmana, P.F. 1995. Farmakologi dan Terapi. Edisi 4, Fakultas Kedokteran-Universitas
Indonesia:Jakarta.


Comments

  1. Ririn YosmarinaNovember 30, 2019 at 6:34 AM

    Hai nurul. Saya akan menjawab permasalahan nomor 1. Mekanisme obat sampai ke reseptor sama seperti hubungan kunci dan gembok yaitu :
    • Suatu reseptor dapat berikatan dengan sekelompok senyawa kimia yang sejenis (a family of chemicals or hormones)
    • Setiap senyawa tadi akan menunjukkan afinitas yang berbeda terhadap reseptor (ikatan kuat atau lemah)
    • Setiap senyawa akan menghasilkan efikasi yang berbeda.

    ReplyDelete
    Replies
    1. nurul zhikraNovember 30, 2019 at 9:19 AM

      terima kasih ririn, berarti jika sudah cocok maka akan berikatan obat dengan reseptor

      Delete
  2. Nada Afrilia (KIMIA MEDISINAL)November 30, 2019 at 6:38 AM

    hai kak nurul, saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 1 :
    mekanisme obat sampai ke reseptor sama seperti hubungan kunci Mekanisme obat analgetik sampai ke reseptor dengan menghambat bagian-bagian yang menyebabkan nyeri/inflamasi, kemudian proses tersebuta akan diteruskan untuk menuju gerbang reseptor, nah dosis juga ikut mempengaruhi dan ikatan obat dengan reseptor ibarat kunci dan gembok yaitu : • Suatu reseptor dapat berikatan dengan sekelompok senyawa kimia yang sejenis (a family of chemicals or hormones) • Setiap senyawa tadi akan menunjukkan afinitas yang berbeda terhadap reseptor (ikatan kuat atau lemah) • Setiap senyawa akan menghasilkan efikasi yang berbeda.

    ReplyDelete
    Replies
    1. nurul zhikraNovember 30, 2019 at 7:39 AM

      terima kasih sebelumnya nada, namun proses tersebut masih mengganjal pada nurul. menurut literatur yang nurul baca bahwa ketika Rangsangan nyeri diterima oleh nociceptors
      pada kulit bisa intesitas tinggi maupun rendah
      seperti perennggangan dan suhu serta oleh lesi
      jaringan. Sel yang mengalami nekrotik akan
      merilis K + dan protein intraseluler . Peningkatan
      kadar K + ekstraseluler akan menyebabkan
      depolarisasi nociceptor, sedangkan protein pada
      beberapa keadaan akan menginfiltrasi
      mikroorganisme sehingga menyebabkan peradangan
      / inflamasi. Akibatnya, mediator nyeri dilepaskan
      seperti leukotrien, prostaglandin E2, dan histamin
      yang akan merangasng nosiseptor sehingga
      rangsangan berbahaya dan tidak berbahaya dapat
      menyebabkan nyeri (hiperalgesia atau allodynia). Nah, obat dapat sampai ke reseptor dia menghambat mediator nyeri yang dilepaskan sehingga ketika obat sampai ke reseptor tempat nyeri itu timbul, maka hubungan gembok kunci pun terjadi barulah timbul efek.

      Delete
    2. Nada Afrilia (KIMIA MEDISINAL)November 30, 2019 at 8:38 AM

      menurut teori Teori Spesivisitas yang saya baca, bahwa organ tubuh yang secara khusus mentransmisi rasa nyeri. Syaraf ini
      diyakini dapat menerima rangsangan nyeri dan
      mentransmisikannya melalui ujung dorsal dan
      substansia gelatinosa ke talamus, yang akhirnya
      akan dihantarkan pada daerah yang lebih tinggi
      sehingga timbul respon nyeri. Teori ini tidak
      menjelaskan bagaimana faktor-faktor multi
      dimensional dapat mempengaruhi nyeri. sehingga faktor-faktor multidimensional nyeri tersebut yang dihambat.

      Delete
  3. ZaldiNovember 30, 2019 at 6:46 AM

    Enzim apa ya yang dihambat di analgetik non narkotik?

    ReplyDelete
  4. Adi PutraNovember 30, 2019 at 7:13 AM

    Tulisannya bagus, bisa ditambahkan penggolongan analgesik yang selektif Dan tidak. Kemudian analgesik berdasarkan tingkat ringan, sedang, berat.

    ReplyDelete
  5. Nur HalimahNovember 30, 2019 at 7:30 AM

    Assalamualaikum nurul. Saya mencoba membantu menjawab permasalahan nomor 3 ya,.Demam(antipiretik),mengacu pada peningkatan suhu tubuh yang berhubungan langsung dengan
    tingkat sitokin pirogen yang diproduksi untuk mengatasi berbagai rangsang(analgetik kek nyeri)
    misalnya terhadap toksin bakteri, peradangan, dan rangsang pirogenik lain.sebagai respons terhadap rangsangan pirogenik,maka monosit, makrofag, dan sel-sel
    Kupffer mengeluarkan suatu zat kimia yang dikenal sebagai pirogen endogen (IL-1,
    TNFα, IL-6 dan interferon) yang bekerja pada pusat termoregulasi hipotalamus untuk
    meningkatkan patokan termostat. Hipotalamus mempertahankan suhu di titik patokan
    yang baru dan bukan di suhu tubuh normal. Sebagai contoh, pirogen endogen.
    meningkatkan titik patokan menjadi 38,9 0C, hipotalamus merasa bahwa suhu normal
    prademam sebesar 37 0C terlalu dingin, dan organ ini memicu mekanisme-
    mekanisme respon dingin untuk meningkatkan suhu tubuh. Trimah ksh

    ReplyDelete
    Replies
    1. nurul zhikraNovember 30, 2019 at 7:59 AM

      waa'laikumussalam imah terima kasih telah membantu menjawab. berarti contoh imah berikan demam akan bekerja dampingan dengan nyeri, karena mekanisme kupfer tersebut. Berarti, antipiretik akan bekerja untuk ke hipotalamus untuk menstabilkan suhu tubuh, sedangkan analgetik kondisi yang bersamaan demam didampingi bakteri yang menyebabkan nyeri sehingga di padukan antipiretik. Namun, apakah jika tidak di padukan anti obat tersebut, apakah efektivitas tetap bekerja?

      Delete
  6. nurul zhikraNovember 30, 2019 at 9:20 AM

    terima kasih april, sangat membantu, berarti ini kategori berdasarkan jalur yang dilalui proses nyeri

    ReplyDelete
  7. Rahmila Yuni AstikaNovember 30, 2019 at 9:35 AM

    hai kak nu, disini saya akan mencoba menjawab permasalahan nomor 3 :
    dimana analgetik dan antipiretik secara tidak langsung memiliki mekanisme yang sama, atau efek kerjanya sinergis. dimana antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan panas . obat golongan ini bekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin di hipotalamus anterior (yang meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen). sedangkan analgetik adalah obat yang dapat mengurangi rasa sakit atau nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. jadi antipiretik dan analgetik dapat menurunkan demam sekaligus mengurangi rasa nyeri, umumnya cara kerja dari analgetik dan antipiretik dengan menghambat neurotransmitter tertentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri dan demam. dengan blokade sintesa neurotransmitter tersebut, maa otak tidak lagi mendapatkan sinyal nyeri sehingga rasa nyerinya berangsur-angsur menghilang dan demam pun dapat turun.

    ReplyDelete
    Replies
    1. nurul zhikraDecember 1, 2019 at 2:56 AM

      berarti mempengaruhi besar dengan blokadenya, saya sepakat dengan jawaban namun tambahannya, penggunaaan antipiretik tidaklah sembarangan

      Delete
  8. NoratriputriNovember 30, 2019 at 9:36 AM

    Hay kak nurul saya akan mencoba menjawab permasalahan no. 1 menrut saya dengan cara menghambat sintesa prostaglandin sehingga obat analgetik tersebut masuk ke reseptor yg di tuju

    ReplyDelete
    Replies
    1. nurul zhikraNovember 30, 2019 at 3:17 PM

      yang nora katakan benar, tetapi menurut nurul tambahan sedikit prostaglandin disini lebih spesifik enzim siklooksigenase yang dihambat

      Delete
  9. Eza Permata SariNovember 30, 2019 at 4:48 PM

    no 2. struktur yang berpengaruh pereda nyeri adalah metilnya. R2=H.R2=H. R4=CH3},jiika penambahan metil makan efektivitas untuk meredakan nyeri semakin besar, karena volume distribusinya luas

    ReplyDelete
    Replies
    1. nurul zhikraDecember 1, 2019 at 2:57 AM

      berarti hubungan rangkapannya mempengaruhi dengan strukturnya

      Delete
  10. Raudhatul JannahNovember 30, 2019 at 4:59 PM

    Saya mencoba jawab pertanyaan nomor 2. Berdasarkan farmakokinetika untuk meredakan nyeri berpengaruh akan volume distribusi nah. jika penambahan metil maka efektivitas untuk meredakan nyeri semakin besar, karena volume distribusinya luas.
    Semoga membantu :)

    ReplyDelete
    Replies
    1. nurul zhikraDecember 1, 2019 at 2:43 AM

      sangat membantu ternyata besar pengaruh penambahan gugus pada struktur obat agar memberikan efek

      Delete
  11. AudiaRenopaDecember 2, 2019 at 4:06 AM

    Saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2.
    NSAID adalah kelompok obat yang digunakan untuk mengatasi nyeri tingkat ringan hingga sedang disertai peradangan. Contoh NSAID, antara lain ibuprofen, naproxen, aspirin, diklofenak, dan asam mefenamat.

    NSAID aman dikonsumsi dalam dosis kecil atau jangka waktu pendek. Efek samping biasanya muncul jika obat pereda nyeri (analgetik) ini dikonsumsi dalam dosis yang besar dan berkepanjangan.

    ReplyDelete

Post a Comment

Popular posts from this blog

Image
                                                                 ANTIKONVULSI I.Pengertian Obat  antikejang  adalah senyawa kimia yang secara selektif dapat menekan sistem saraf pusat dan digunakan untuk mengontrol dan mencegah serangan tiba-tiba dari epilepsi tanpa menimbulkan depresi pernapasan. Epilepsi adalah  gejala kompleks yang dikarakteristik oleh kambuhnya serangan hebat disritmia otak disertai dengan gangguan atau hilangnya kesadaran dan kadang-kadang disertai dengan pergerakan tubuh (kejang), biasanya waktunya pendek dan terjadi pada orang tertentu. II. Serangan epilepsi dapat diklasifikasi sebagai berikut, 1.       Serangan kejang parsial       a.        Gejala sederhana(gejala motorik,sensorik, dan autonomik) ...
Read more

HEMATOLOGI

Image
HEMATOLOGI A.     Pengertian Hematologi ilmu kesehatan yang mempelajari tentang darah dan gangguan darah yang terjadi. Hematologi berhubungan dengan haemostatis penghentian kehilangan darah dari pembuluh darah yang rusak. Jika haemostatis rendah mengakibatkan pendarahan, jika haemostatis darah tinggih mengakibatkan thrombus dan emboli. B.      Mekanisme pembekuan darah Proses pembekuan darah melibatkan sel trombosit atau keping darah. Trombosit yang pecah akan mengeluarkan trombokinase. Pembekuan darah dibantu juga oleh protrombin dan fibrinogen di plasma darah. Ketiga komponen tersebut yang nantinya dapat menyebabkan proses pembekuan darah. C.     Kelainan Darah 1.       Trombosis Trombosis adalah pembentukan pembekuan darah yang tidak diharapkan di pembuluh darah. 2.       Pendarahan 3.       Anemia D.     Obat-o...
Read more